Moxonidin gyógyszer magas vérnyomás ellen, MOXONIDIN-RATIOPHARM 0,2 mg filmtabletta


A veseműködésre ható szerek Antihipertenzív szerek Kecskeméti Valéria A hypertonia a szisztémás artériás vérnyomás megemelkedése. Különböző betegségek kísérő tünete lehet, illetve az esszenciális hypertoniában a betegség lényege maga a megemelkedett vérnyomás. A vérnyomás emelkedése kóros elváltozásokat okoz az érrendszerben és balkamra-hypertrophiát idéz elő. Nagyon gyakran infarctushoz és hirtelen szívhalálhoz, szívelégtelenséghez, agyvérzéshez, veseelégtelenséghez és disszekáló aortaaneurysmához vezet.

A tartós vérnyomás-emelkedés elsősorban a prekapilláris artériák általános szűkületének következménye.

MOXONIDIN-RATIOPHARM 0,2 mg filmtabletta

Ennek kiváltó oka többféle lehet: az erek falának megbetegedése, vesekárosodás, idegrendszeri pszichés okok, az agyi központok betegségei, koponyaűri nyomásfokozódás, hormonális mellékvese, hypophysis, pajzsmirigy és moxonidin gyógyszer magas vérnyomás ellen moxonidin gyógyszer magas vérnyomás ellen ólom, nikotin, anyarozs-alkaloid, anilin, CO.

Az esszenciális hypertonia okát az intenzív kutatások ellenére sem ismerjük. Számos rendszer renin-angiotenzin-aldoszteron, szimpatikus idegrendszer túlműködésének, endogén anyagok endothelin, endothelfüggő relaxáló faktor, pitvari nátriumürítő peptid, szívglikozidszerű endogén faktor közötti egyensúlyzavarnak egyaránt fontos szerepe lehet a betegség kialakulásában.

A systolés vérnyomás a születéstől 20 éves korig elég élesen emelkedik, majd a korral tovább nő, bár lassabban, és a növekedés csak 60 éves kor körül kezd megállni, illetve csökkenni. A diastolés vérnyomás is a korral arányosan nő, bár kevésbé, mint a systolés vérnyomás. Ez igen súlyos állapot, mely intézeti, akut ellátást igényel.

Teljes gyógyulás csak azoknál a hypertoniaformáknál várható, amelyek sebészeti úton, magas vérnyomás-rendszer megszüntethetők, mint például az egyoldali vesebetegség, a Cushing-szindróma, a phaeochromocytoma, a coarctatio aortae, a primer hyperaldosteronismus Conn-szindróma miatt fennálló magas vérnyomás.

Minden más formában az életmód és az étrend szabályozásával és elsősorban megfelelő gyógyszeres kezeléssel kell enyhíteni a magas vérnyomás okozta panaszokat tarkó- és homloktáji fejfájás, szédülés, ingerlékenység, álmatlanság. A kezelés módja nem gyógyszeres és gyógyszeres a hypertonia formájától és a tünetek súlyosságától függ, illetve ez utóbbi határozza meg, hogy gyógyszeres terápia esetén milyen támadáspontú vegyületet alkalmazzunk.

Az antihipertenzív szerek felosztása Az antihipertenzív szerek száma igen nagy, és a vérnyomás-szabályozás számos pontján fejtik ki hatásukat. A vérnyomás-szabályozás igen bonyolult folyamatát leegyszerűsítve, a vérnyomást a szív perctérfogata és a perifériás ellenállás határozza meg. Kedvezményeket a magas vérnyomás elleni gyógyszerekre antihipertenzív szerek mérsékelhetik a perctérfogatot β-adrenerg-receptor-blokkolókcsökkenthetik a perifériás ellenállást értágítók, ACE-gátlók, a szimpatikus idegrendszer gátlói vagy mindkettőre hathatnak diuretikumok, β-receptor-gátlók.

A perctérfogat csökkenthető a szívizom kontraktilitásának csökkentésével és a bal kamrai nyomás mérséklésével. A PDEgátlók erekciót fokozó hatásának molekuláris mechanizmusa.

A paraszimpatikus stimuláció hatására a non-adrenerg non-kolinerg NANK idegvégződésekből NO szabadul fel, illetve a paraszimpatikus aktiváció acetilkolint szabadít fel.

Az ACh az endothelből további NO-termelést stimulál. A corpus cavernosum simaizmának relaxációja cGMP-függő protein-kinázokon keresztül történik, az intracelluláris kalciumszint csökkentése, illetve a sejtmembrán hiperpolarizációja révén. Nátriumürítést fokozó húgyhajtók A hypertonia kezelésében a legkorábbi beavatkozási lehetőség a NaCl megvonása, a sószegény diéta, illetve a NaCl-ürítés fokozása. A diuretikumok antihipertenzív hatásmechanizmusa még nem teljesen ismert.

A kezelés első, 2—3 hétig tartó fázisában a Na-ürítést fokozó húgyhajtók vérnyomáscsökkentő hatása a Na-ürítés miatt bekövetkező extracelluláris folyadékvesztéssel függ össze, amely a vénás nyomás csökkenéséhez, így csökkent perctérfogathoz vezet. A második fázisban, tartósabb adagolás során, a perctérfogat helyreáll, de csökken a perifériás ellenállás. A hypertonia kezelésében a húgyhajtók gyakran az első választott szerek.

Kifejezetten jó hatásúak idős, kövér, fekete bőrű hypertoniásokon. Kombinálhatók β-receptor-blokkolókkal, ACE-gátlókkal. A vérnyomáscsökkentő hatást a diuretikus adag töredékében, igen kis adagban is kifejtik például hydrochlorothiazid 6,25—12,5 mg, chlorthalidon 12,5—25 mg, indapamid 1,25 mg anélkül, hogy jelentős mellékhatások lépnének fel.

Magas vérnyomás - artériás hipertónia

Az adag növelésével nem következik be nagyobb vérnyomáscsökkenés, de a mellékhatások gyakorisága fokozódik. Ezért ha a hypertonia a kis adagokra nem reagál, akkor vagy kombinációt alkalmazunk, vagy egy másik támadásponton ható antihipertenzív szert választunk.

Benzotiodiazidok tiazidok Vérnyomáscsökkentőként a leggyakrabban alkalmazott húgyhajtók. Hatásukat 2—4 hetes kezelés után fejtik ki. A kialakuló angiopathia magas vérnyomás 1 stádiumban harántcsíkolt izom görcsöt, ischaemiás szíven halált okozó kamrai fibrillatiót okozhat.

A tiazidok hypercalcaemiát, hyperurikaemiát és köszvényt okoznak, a plazma LDL-koncentrációját emelik, az atherogen indexet növelik. Rontják az inzulinérzékenységet és szexuális impotenciát okozhatnak. Kiemelendő a digitalis hatásának potencírozása, a glukokortikoidok hypokalaemizáló hatásának a fokozása; továbbá Li-ürítésének gátlása.

A tiazidok átjutnak a placentán, és bár nincs hatásuk a magzatra, a folyadékelvonás a placenta perfúzióját ronthatja. Alkalmazásuk kerülendő szoptatáskor is. Napi adagja oralisan 12,5—25 mg, ilyen adagoknál hypokalaemia kevésbé lép fel. Első választandó szer időskori systolés hypertoniában.

Napi adagja oralisan 1,25 mg. A hatás kialakulásához legalább 4 heti adagolás szükséges, így hatástalanság esetén csak ez idő után lehet emelni az adagot. Ennek oka feltehetően a vegyületek rövid hatásában keresendő. Az újabb vegyületek közül a torsemid vérnyomáscsökkentő hatását jelentősebbnek találták. Kis adagban napi 2,5 mg gyakorlatilag nem okoz mellékhatásokat. A kacshúgyhajtók jó hatásúak azotaemiával, illetve jelentős oedemával járó hypertoniákban.

Ilyenkor furosemidből naponta 20—80 mg-ot adnak oralisan. A spironolacton felhasználható a primer hyperaldosteronismus tüneti kezelésére is. Nagyon gyakran kombinálják tiazidokkal. Alkalmazásuk moxonidin gyógyszer magas vérnyomás ellen a plazma lipoproteinértékeit kevéssé vagy egyáltalán nem befolyásolják.

A legfontosabb mellékhatásuk a hyperkalaemia, így nem tanácsos őket együtt alkalmazni ACE-gátlókkal, β-receptor-gátlókkal és nem moxonidin gyógyszer magas vérnyomás ellen gyulladásgátlókkal.

Adásuk nem javallt veseelégtelenségben. Az amiloridot leggyakrabban hydrochlorothiaziddal való fix kombinációban alkalmazzák, és ilyen kombinációban adják a triamterent is. A szimpatikus rendszert gátló szerek A központi idegrendszeri vérnyomás-szabályozást befolyásoló szerek Nem specifikus antihipertenzív hatást anxiolitikus, szedatohipnotikus és trankvilláns hatású szerek is kifejtenek a központi idegrendszer supramedullaris szabályozására hatva.

Számos más mechanizmussal ható valódi antihipertenzív vegyületnek például clonidin, methyldopa, reserpin, propranolol van ilyen hatáskomponense is. Clonidin Imidazolinszármazék, eredetileg orrnyálkahártya-duzzanatot csökkentő szerként vizsgálták, és ekkor fedezték fel vérnyomáscsökkentő hatását.

Ha a vérnyomás a gyógyszerszedés ellenére sem normalizálódik, akkor az orvos a gyógyszercsere mellett dönthet, de akár szükség lehet újabb és újabb gyógyszerek felírására is. Az a gyógyszer, amely az ön számára megfelelő, nem biztos, hogy segíteni fog a családtagjain, ismerősein. Gyógyszerét rendszeresen kell szednie ahhoz, hogy vérnyomása tartósan normálértékű legyen. Ha a gyógyszer szedését megszakítja, vérnyomása várhatóan újra visszaáll a rossz értékre, ezért fontos, hogy ne szakítsa meg a gyógyszer rendszeres szedését.

A clonidin nagyon bonyolult hatásmódú vegyület. Hatásában a nyúltagyi keringésszabályozó központok α2-receptorainak izgatása alapvető fontosságú szerepet játszik, mert kísérletesen α2-receptor-bénítók intracerebroventricularis adagolásával a clonidin vérnyomáscsökkentő hatását meg lehet gátolni.

A centrális hatás eredményeként csökken a szimpatikus tónus, csökken a keringő noradrenalin mennyisége, csökken a vizeletben a katekolaminok és metabolitjaik ürítése. A clonidin kötődik a medullaris imidazolinreceptrorokhoz is, aminek szintén szerepe lehet a vérnyomáscsökkentő hatásban.

A perifériás α2-adrenoceptorok stimulációja az irodalom adatai szerint nem játszik lényeges szerepet antihipertenzív hatásában.

a magas vérnyomás rehabilitációja

Növeli a vagustónust, ami a keringés baroreceptor-reflexes szabályozását gyengíti, ez is hozzájárul antihipertenzív hatásához. Fekvő betegen a szívfrekvencia és a systolés térfogat is csökken, míg álló egyénnél főleg az érellenállás-csökkenés jelentkezik.

A vénás beáramlás csökkenése miatt vénatágulat orthostaticus hypotonia előfordulhat. A beadott mennyiség mintegy fele eredeti formában ürül a vizelettel. A clonidinnek jelentős szedatív, álmosító hatása van, ritkábban alvási zavart, rémálmokat, nyugtalanságot okoz, a depressziót súlyosbíthatja, ezért depresszióban nem szabad adni. Gyakori mellékhatás a szájszárazság, szem- és orrnyálkahártya-szárazság, a gyomorszekréció-csökkenés, a székrekedés. Sinuscsomó- és AV-csomó-betegség esetén bradycardiát, esetleg szívmegállást, AV-blokkot válthat ki, és orthostaticus hypotoniát okozhat.

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek

Nagyobb dózisok vénás beadása esetén először rövid ideig tartó vérnyomás-emelkedést okoz, aminek oka az ereken a posztszinaptikus α2-receptorok izgatása. A kezelés megszakítása megvonási tünetként életveszélyes hypertoniás krízist és szimpatikus aktivitás fokozódást — fejfájást, tremort, hasi fájdalmat, izzadást, tachycardiát okozhat. A megvonási tünetek gyakrabban jelentkeznek nagy adagú clonidinterápia megszakításakor, már dózis kihagyását követően is.

Erre a beteget figyelmeztetni kell, és a clonidin kezelés befejezésekor a dózist fokozatosan kell csökkenteni. Klinikai alkalmazás.

Cukorbetegség[ szerkesztés ] A 2-es típusú nem inzulinfüggő cukorbetegek esetén a hipertónia kezelését nem gyógyszerekkel ajánlott kezdeni, hanem életmód-rendezéssel: a testsúly és a sóbevitel lehetséges csökkentése akár önmagában elegendő lehet pl. Veseműködési zavarok nefropátia [ szerkesztés ] A vese védelme alapvetően fontos, mert a magas vérnyomásos betegek többsége szenvedhetett valamilyen szintű vesekárosodást. Agyi keringési zavarok[ szerkesztés ] Idős kor[ szerkesztés ] Az erek főként artériák fala a meszesedés révén egyre merevebbé válik, jellemző a már említett izolált szisztolés hipertónia, tehát csak a szisztolés kilökési vérnyomásérték magas. Időseken különösen fontos a gyógyszeradás fokozatossága, és figyelni pl. Amennyiben a gyógyszeres kezelés nem hatékony[ szerkesztés ] Amennyiben a gyógyszeres kezelés ellenére nem normalizálódik a hipertónia, az orvos előtt több lehetőség is nyitva áll: növelhető a gyógyszer dózisa csak olyan esetekben érdemes, amikor bizonyított, hogy a nagyobb dózis hatása is nagyobb gyógyszerváltással lehet élni, ha a szokásos dózis nem hatékony, vagy a beteg a mellékhatásokat rosszul tolerálja kombinációs kezelést lehet alkalmazni ez a leggyakoribb módszer : egyetlen gyógyszerrel a betegek nagy részének vérnyomása nem rendezhető, és a mellékhatások dózisfüggőek, ezért érdemes kombinációt adni, mert a vérnyomás több támadásponton jobban befolyásolható, és a kisebb dózisokkal a mellékhatások is jobban elkerülhetőek.

Önállóan, monoterápia formájában ritkán adják. Gyakran kombinálják diuretikumokkal és videó élő nagyszerűen a magas vérnyomásról. Phaeochromocytoma diagnosztizálásra is alkalmazzák.

A clonidint napi μg—1 mg-ig terjedő oralis adagban illetve transdermalisan tapasz formájában heti egyszer, ily módon a megvonási tünetek ritkábban jelentkeznek adják. Számos, a clonidinhez szerkezetileg és hatásspektrumban hasonló vegyület ismert, amelyeket azzal a céllal állítottak elő, hogy a mellékhatásokat előnyösen módosítsák.

Magasvérnyomás betegség (hypertonia)

Ezek közé tartozik a guanfacin és a guanabenz, a xylazin és a tolonidin. Nálunk a clonidinhez hasonló hatású guanfacin van forgalomban. Methyldopa Hatásmechanizmus. Vérnyomáscsökkentő hatása elsősorban centrális támadáspontú, mivel azok a dekarboxilázgátlók, amelyek bejutnak a központi idegrendszerbe, hipertóniával járó szívelégtelenség kialakulása az α-methyldopa hypotensiv hatását, miközben azok, amelyek nem jutnak be, ezt nem teszik.

Így tehát az α-methyldopa előanyag prodrogamelynek aktív metabolitja α-methylnoradrenalin fejti ki a vérnyomáscsökkentő hatást. Moxonidin gyógyszer magas vérnyomás ellen valószínűség szerint az α-methyldopa oly módon csökkenti a vérnyomást, hogy belőle a centrális noradrenerg neuronokban a dekarboxiláz, majd a β-hidroxiláz hatására α-methylnoradrenalin halmozódik fel, és ez az α2-receptorok izgatásával a clonidinhez hasonlóan, a nyúltagyi adrenerg neuronokon gátolja a noradrenalin kiáramlását.

A methyldopa hatása alatt csökken a perifériás ellenállás és a vérnyomás, de a perctérfogat és a vesekeringés nem változik, a keringési reflexek megtartottak. Kevésbé okoz orthostaticus hypotoniát, mint a perifériás adrenerg idegvégződésen ható szerek. Ennek az az oka, hogy az α-methyldopa gyengíti, de nem gátolja meg teljesen a baroreceptor-mediált érösszehúzódást. Így jól alkalmazható műtéti anesztéziában. Só- és vízretenciót is okozhat. Felezési ideje 2 óra.

Mellékhatásai közül a szedatív hatás a leggyakoribb, különösen a terápia kezdetén.

magas vérnyomás néptanácsok

Később a szellemi tevékenység lassulása, a koncentrálóképesség csökkenése fordulhat elő. A nyáltermelés csökkenése miatt szájszárazságot is okozhat. Libidócsökkenés, lactatio jelentkezhet mind férfiakban, mind nőkben, ami a hypothalamicus dopaminerg rendszerre kifejtett hatásra utal.

Lázzal járó hepatotoxicus tüneteket okozhat. A kezelés során kialakulhat haemolyticus anaemia, pozitív Coombs-teszt, ritkábban leukopenia, thrombocytopenia, lupus erythematosus-szerű tünetek, myocarditis, retroperitonealis fibroma, pancreatitis, hasmenés, felszívódási zavar.

Készítmények és adagolás. Szájon át napi 2-szer 0,25—0,5 g adagban, parenteralisan 6 óránként 0,25—1,0 g adagolják. Erős, tartós hatású antihipertenzív szer, amely előnyös lehet ischaemiás szívbetegség, diastolés működészavar mellett jelentkező hypertoniában. Urapidil Az urapidil centrális támadásponton fejti ki antihipertenzív hatását. Centrális szerotoninreceptor 5HT1A serkentő, centrális és perifériás α1-receptor-gátló moxonidin gyógyszer magas vérnyomás ellen feltehetően α2-receptor-serkentő hatással rendelkezik.

Moxonidin Hatásmechanizmus. A moxonidin a szimpatikus idegrendszer aktivitását azáltal csökkenti, hogy viszonylag szelektíven hat az agytörzsi I1-imidazolinreceptorokra.

Kisebb affinitással kötődik a centrális α2-receptorokhoz is, így szedációt, szájszárazságot is okozhat. Maximális plazmaszint 30— perc alatt alakul ki. Dihidroxi-metabolitja, illetve gyűrűnyitással guanidinszármazéka a vizelettel választódik ki. Mellékhatásai közül szájszárazság, fejfájás, hypotonia, gyengeség, alvászavarok, szedáció emelendő ki. Kölcsönhatásai közül a prazosinnal és a Ca-csatorna-gátlókkal való együttadás során bekövetkező hypotoniára kell figyelmet fordítani.

mi a szív hipertónia és hogyan veszélyes

Adagját napi 0,2 mg-tól maximálisan 0,6 mg-ig két részletben lehet emelni. Elsősorban moxonidin-túlérzékenység, angioneuroticus oedema, bradycardia, sick sinus szindróma, sinoatrialis és atrioventricularis blokkok, súlyos szívelégtelenség és arrhythmia. Bár a kezelés megszüntetésekor rebound jelenséget nem tapasztaltak, mégsem ajánlatos a moxonidinkezelést hirtelen leállítani.

A perifériás szimpatikus tónust csökkentő szerek Ganglionbénítók. A ganglionbénítókat az ötvenes évektől kezdve jó néhány éven keresztül használták a hypertonia gyógyszeres kezelésére. Mindez a múlté. A hypertonia tartós kezelésére ma már ganglionbénítókat nem alkalmaznak.

A tört első száma a szív összehúzódásakor szaknyelven: a szisztolébana második szám a szív elernyedésekor szaknyelven: a diasztoléban fennálló értékeket mutatja. Az e feletti értékeket magas vérnyomásnak, hipertóniának minősítik. A normálistól való kisebb-nagyobb eltéréseket azonban nem szabad túlértékelni, mert pl. A magasabb vérnyomás egymagában nem betegség, hanem - legalábbis kezdetben - inkább tünet, amely arra készteti az orvost, hogy az okot kiderítse, és ha lehet, kiküszöbölje. Különösen fiatalkorúakra érvényes ez, hiszen a fiatalkorú hipertóniásoknál az ok valóban gyakran kideríthető.