Hipertónia alacsony reninszinttel
D — teratogén A lizinopril egy szintetikus peptid-származék, orálisan adható, hosszú ideig ható angiotenzin-konvertáló enzim gátló ACE-gátló gyógyszermelyet magas vérnyomásvalamint a kongesztív szívelégtelenség egyes eseteinek kezelésére használnak.

Az ACE gátlók csökkentik az angiotensin II képződését, és ezáltal ellazítják hipertónia alacsony reninszinttel artériás simaizmokat és tágítják az artériákat, így a szív könnyebben tudja a vért pumpálni és a vérellátás javul. Történetileg a lizinopril volt a harmadik ACE-gátló a kaptopril és az enalapril után, és az es évek elején került be a terápiába. A lizinopril nem prodrug előhatóanyagmint a többi ACE-gátló, nem metabolizálódik a májban, hanem változatlanul ürül a vizelettel, hidrofil karakterű, 4 ionizációra képes funkciós csoportot is tartalmaz két savas COOH; két bázikus csoport: egy primer és egy szekunder amin[2] hosszú féléletidejű 12 óra.
Hatása[ szerkesztés ] Az ACE inhibitorok előnyös hatása hipertóniában és szívelégtelenségben elsősorban a plazma-renin-angiotensin aldoszteron rendszerének gátlásában mutatkozik. A renin endogén enzim, ami a vesében szintetizálódik és innen jut a keringésbe, ahol az angiotensinogént angiotensin I-é, egy viszonylag inaktív decapeptiddé hipertónia alacsony reninszinttel. Az angiotensin I -t ezután az angiotenzin konvertáló enzimegy peptildipeptidáz, angiotenzin II-vé alakítja.
Az angiotenzin II potens vasoconstrictor, ami az artériás érszűkületért és a megnövekedett vérnyomásért valamint a mellékvese stimulálása révén a fokozott aldoszteron képzéséért felelős.
Tartalomjegyzék
Az ACE gátlása a plazma angiotensin II csökkenését eredményezi, ami csökkent vasoconstrictor hatáshoz és aldoszteron képzéshez vezet. Bár az utóbbi csökkenése csekély, kis mértékű szérum kálium szint emelkedés előfordulhat, nátrium és folyadékveszteség mellett.

A konvertáló enzim másik funkciója a vasodepressiv kinin peptid bradykinin hatásának lebontása inaktív metabolittá. Ezért az ACE bénítása a keringő és helyi kallikrein-kinin-rendszer fokozott aktivitását eredményezi, ami megakadályozza a perifériás vasodilatációt a prosztaglandin rendszer aktiválásával. A lisinopril gátolhatja a bradikinin, egy hatékony vasodepresszív peptid lebomlását is.

Lehetséges, hogy ez a mechanizmus játszik szerepet az ACE inhibitorok hypotoniás hatásában és ez felelős bizonyos mellékhatásokért. A lizinopril csökkenti a vérnyomást a szív ritmusának kompenzatorikus növelése nélkül.

Hemodinamikai vizsgálatokban a lizinopril a perifériás artériás ellenállást jelentősen csökkentette. A renális plazma átáramlásra vagy a glomorulus filtráció mértékére nem volt klinikailag lényeges hatással.
A farmakológia alapjai
Szívelégtelenségben a lizinopril a szisztémás perifériás ellenállást csökkenti és a vénás kapacitást növeli. Ez a preload és afterload csökkenését eredményezi a ventriculáris telődési nyomást csökkenti.
- Lizinopril – Wikipédia
- Magas vérnyomás 3 fok mi ez
- A farmakológia alapjai | Digitális Tankönyvtár
Ezenkívül lizinopril kezelés alatt a szívteljesítmény, a stroke index és a telődési kapacitás fokozódik. Akut myocardiális infarktus és stabil hemodinámia esetén a lizinopril megelőzheti a bal ventrikuláris zavart és megelőzi vagy gátolja a szívelégtelenség kialakulását, növeli a túlélési időt - elsősorban nitrátokkal való kombináció esetén. Bár a lizinopril vérnyomáscsökkentő hatásmechanizmusa elsősorban a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer gátlásán alapszik, kimutatták, hogy a lizinopril alacsony reninszinttel járó hipertóniában is rendelkezik vérnyomáscsökkentő hatással.